学好药物化学，首先要掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论和基本知识，知道每一类药物的母体结构及其作用机制和药理活性。其次，掌握主要药物制备、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术。另外，学会归纳总结，疑难问题要及时解决。最后，要多做相关的练习巩固所学的内容。

药物化学自学要看以下教材:

《制剂技术百科全书》涉及药剂学的各个方面，收录了当代药剂学以及相关领域权威学者的著作200多篇，详细介绍了制剂技术，强调了生物药剂学、分析化学、质量保证、药物安全性以及生产过程在制剂领域的重要性。《制剂技术百科全书》内容翔实，参考文献丰富，理论性和实用性强。对从事药物制剂研究、教学和生产的药学工作者有重要的参考价值。

《药物发现：从病床到华尔街》

《药物化学》第6版，人民卫生出版社，郑虎 《药物化学学习指导与习题集》，人民卫生出版社，徐正 （后者是前者配套的练习册） 这个是药学最权威的书了，几乎所有学校药学考研要求的教材 都是这本。

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。药物化学的任务包括：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。